达拉非尼
中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）
英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同义词: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体);达拉菲尼中间体6;达拉菲尼;达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼
英文同义词: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS号: 1195765-45-7
EINECS号: 1592732-453-0
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分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性状：粉末状
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生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性YZ剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 DabrafenibYZB-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和YZ细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究 Dabrafenib（口服）YZB-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能YZ肿瘤生长。
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行业信息
李大伟：与2016年同期相比，企业一致性评价不放弃比例上升近50%
会上，药渡经纬信息科技（北京）有限公司SD部门李大伟主要对国内外针对仿制药开展一致性评价的进展和化药研发策略等方面进行了分析。
从数据上看，企业观望的心态有所收缩。与2016年同期统计数据相比，企业不放弃的比例上升了47.4%；放弃比例上升11.1%；待定比例下降了58.4%。其汇总了31个省份一致性评价289目录内全部品种的进展情况发现，共涉及生产企业1694家，涉及批准文号数16287个。其中，目前处于BE试验阶段的文号数量有133个，品种数量达到了60个。已经完成BE试验备案的文号数量有74个，品种数量为38个。
沈贤姬：原料药企业收入增幅高于行业平均值，但利润增幅却相反
ZG化学制药工业协会专家委员会副主任沈贤姬提到，2017年医药工业总体经济运行平稳，各子行业的运行情况有所起伏，2017年全年只有化学制剂和生物生化制品利润增幅高于全国工业平均值。在化学制剂领域，以原料药生产为主的企业，在环保整治的高压下，虽然收入增幅高于行业平均值2.5个百分点，但利润增幅低于行业均值2.9个百分点，比2016年收窄12.2个百分点。
ZG化学制药工业协会统计信息专业委员会汇总数据显示，2017年1-3季，24大类化学原料药产量同比增长2%，供应出口量同比下降6.8%。抗感染类药物产量同比下降2%，供应出口下降24.8%；解热镇痛药物产量与同期基本持平，出口下降6.9%；维生素类产量同比增长10.7%，出口下降7.3%。抗肿瘤类药物产量同比增长61.9%，供应出口下降48.9%；心血管类药物产量同比增长15.7%，供应出口增长13.4%。
五大类主要化学制剂中，粉针（冻干粉针）剂产量同比增长4.5%，注射液增长1.9%，输液同比增长3%，片剂同比增长3.3%，其中缓控释片同比增长8.3%，胶囊剂同比下降3.7%。
Come On
想要体面生活，又觉得打拼辛苦；想要健康身体，又无法坚持运动。人Z失败的，莫过于对自己不负责任，连答应自己的事都办不到，又何必抱怨这个世界都和你作对？人生的道理很简单，你想要什么，就去付出足够的努力。
Want a decent life, and work hard to find; healthy body, and can not adhere to the movement. Most people fail, than on their own irresponsible, even promised to own things to do, why complain about the world are against you? Life is very simple, what you want to. Work hard enough.
