1268524-70-4 Bromodomain Inhibitor, （+）-JQ1BET b..._详细资料

产品信息

Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂 货号：A1910
1mg/500元现货供应原装进口
产品描述
(+)-JQ1是一种有效的、高特异性的BET bromodomainYZ剂。(+)-JQ1可以与乙酰赖氨酸竞争结合BRD4 bromodomain 1和BRD4 bromodomain 2，Kd值分别为50和90 nM。(+)-JQ1可用于研究BET bromodomains在肿瘤发生中的转录调控作用。
JQ1是一种有效的、选择性的BRDT（bromodomain testis-specific protein）YZ剂。BRDT对精子发生过程中的染色质重组有重要作用。JQ1结合并YZBRDT，阻断乙酰赖氨酸的识别位点，具有强烈的时间和剂量依赖性。通过阻断BRDT，JQ1有效地阻止了睾丸中精子的产生，从而可以有效的避yun。与之前研究的针对男性的激素避yun药相比，这种避yun药没有副作用。
参考文献：
1. Matzuk, Martin M., et al. "Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception." Cell 150.4 (2012): 673-684.
2. Filippakopoulos, P.; Qi, J.; Picaud, S.; Shen, Y.; Smith, W. B.; Fedorov, O.; Morse, E. M.; Keates, T. et al. (2010). "Selective inhibition of BET bromodomains". Nature 468 (7327): 1067–1073.
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂 货号：A1910 化学性质
CAS号 1268524-70-4
化学名 (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
SMILES CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24
分子式 C23H25ClN4O2S 分子量 456.99
溶解性 >22.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件 SY装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
描述 (+)-JQ1是一种BET bromodomainYZ剂，作用于BRD4（1/2），IC50值分别为77 nM/33 nM。
靶点 BRD4(1/2)
IC50 77 nM/33 nM
实验操作
细胞实验：
细胞系
人白血病OCI-AML3（AML-M4、DNMT3A-R882亚型、NPM1c突变、p53野生型）细胞系。
溶解方法
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间
0.25 μM JQ1；24小时
应用
在人白血病OCI-AML3突变细胞系（比如核磷蛋白（NPM1）和DNA甲基转移酶3（DNMT3A））中，BRD4 bromodomain的YZ剂JQ1是高活性的，可引起caspase 3/7介导的细胞凋亡和DNA损伤响应。在OCI-AML3细胞中，JQ1阻止BRD4介导的p53在染色质靶标的聚集，导致细胞周期停滞和c-MYC非依赖性的细胞凋亡。
动物实验：
动物模型
雄性C57BL/6J和BALB/cJ小鼠，6-8周龄。
剂量
10％（重量：体积）JQ1溶液，溶解在2-羟丙基β环糊精溶剂中；背部注射。
应用
在内毒素血症小鼠中，JQ1通过减少IL-6和TNF-α的水平，减少细胞因子的产生，防止LPS诱导的小鼠死亡。JQ1对与高水平细胞因子产生相关的超炎症性疾病有效果。
注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂 货号：A1910
References:
[1]. Stewart HJ1, Horne GA, Bastow S et al. BRD4 associates with p53 in DNMT3A-mutated leukemia cells and is implicated in apoptosis by the bromodomain inhibitor JQ1. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):826-35.
[2]. Belkina AC1, Nikolajczyk BS, Denis GV. BET protein function is required for inflammation: Brd2 genetic disruption and BET inhibitor JQ1 impair mouse macrophage inflammatory responses. J Immunol. 2013 Apr 1;190(7):3670-8.
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CAS号	1268524-70-4
化学名	(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
SMILES	CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24
分子式	C23H25ClN4O2S	分子量	456.99
溶解性	>22.8mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°C
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件	SY装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

描述	(+)-JQ1是一种BET bromodomainYZ剂，作用于BRD4（1/2），IC50值分别为77 nM/33 nM。
靶点	BRD4(1/2)
IC50	77 nM/33 nM

细胞实验：
细胞系	人白血病OCI-AML3（AML-M4、DNMT3A-R882亚型、NPM1c突变、p53野生型）细胞系。
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	0.25 μM JQ1；24小时
应用	在人白血病OCI-AML3突变细胞系（比如核磷蛋白（NPM1）和DNA甲基转移酶3（DNMT3A））中，BRD4 bromodomain的YZ剂JQ1是高活性的，可引起caspase 3/7介导的细胞凋亡和DNA损伤响应。在OCI-AML3细胞中，JQ1阻止BRD4介导的p53在染色质靶标的聚集，导致细胞周期停滞和c-MYC非依赖性的细胞凋亡。
动物实验：
动物模型	雄性C57BL/6J和BALB/cJ小鼠，6-8周龄。
剂量	10％（重量：体积）JQ1溶液，溶解在2-羟丙基β环糊精溶剂中；背部注射。
应用	在内毒素血症小鼠中，JQ1通过减少IL-6和TNF-α的水平，减少细胞因子的产生，防止LPS诱导的小鼠死亡。JQ1对与高水平细胞因子产生相关的超炎症性疾病有效果。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂货号：A1910
References: [1]. Stewart HJ1, Horne GA, Bastow S et al. BRD4 associates with p53 in DNMT3A-mutated leukemia cells and is implicated in apoptosis by the bromodomain inhibitor JQ1. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):826-35. [2]. Belkina AC1, Nikolajczyk BS, Denis GV. BET protein function is required for inflammation: Brd2 genetic disruption and BET inhibitor JQ1 impair mouse macrophage inflammatory responses. J Immunol. 2013 Apr 1;190(7):3670-8.