10mg AG 490 （Tyrphostin AG 490, Tyrphost...

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

产品信息

产品描述

AG 490又称为Tyrphostin AG 490、Tyrphostin B42，是一种EGFRYZ剂（IC50=0.1 μM），并YZJAK2活性（IC50=10 μM）。AG 490有效YZIL-2诱导的T细胞增殖，而且显著YZ酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性，如STAT1, -3, -5a, -5b。另外，通过诱导程序性细胞死亡，AG 490选择性YZ体内外白血病细胞生长，但对正常造血作用无有害影响。AG 490YZ多发性瘤（MM）细胞增殖，诱导细胞凋亡。AG-490YZStat3sm组成型激活，且YZ自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1) 为检测AG 490对MF细胞的作用，AG 490（0-100μM）孵育MF细胞，当浓度超过50μM时，YZMF细胞自发生长(IC50 = 75 μM)，而低浓度时可以YZIL-2诱导的MF细胞生长。[3]

2) 用不同浓度的AG 490（0-100μM）孵育D10和CTLL-2细胞 16h，发现AG 490以剂量依赖的方式YZIL-2依赖的T细胞系（D10和CTLL-2）增殖。而且，AG 490YZIL-2诱导的JAK3、STAT5a和STAT5b酪氨酸磷酸化。[4]

3) 在AG 490对IL-6诱导细胞增殖实验研究中，用不同浓度的AG 490（0-50μM）孵育瘤细胞系（XG-1、XG-2和U266）及K562细胞，同时XG-1和XG-2细胞培养体系中加入IL-6，AG 490YZXG-1和XG-2细胞增殖，其作用方式为剂量依赖型，对XG-1和XG-2的IC50 分别为14.8μM和12.9μM，在50μM时可以完全YZ。[5]

参考文献

[1] Gazit A., et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J. Med. Chem. 34: 1896-1907 (1991).

[2] Meydan N., et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature 379: 645-648 (1996).

[3] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. Proc Natl Acad Sci USA. 94: 6764-6769 (1997).

[4] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. J. Immunol. 162: 3897-3904 (1999). 

[5] De Vos J, et al. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells. Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).