货号：ICG1092 卡博替尼,Cabozantinib

Description
卡博替尼,Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2YZ剂，IC50为0.035 nM。

• Synonyms: XL-184, XL184, BMS-907351, BMS 907351, Cometriq
• Target 1: VEGFR
• Product category: 小分子YZ剂
• Purity: >99%
• Solubility: Soluble in DMSO (up to 100 mM)
• Storage: Store solid at -20 oC for the stability of three years.
• Stock: Yes

 ICG1092-Cabozantinib

Cabozantinib，>99%

【英文同义名】：XL-184, XL184, BMS-907351, BMS 907351, Cometriq

【中文同义名】：卡博替尼

产品描述

卡博替尼,Cabozantinib(XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2YZ剂，IC50为0.035 nM。Cabozantinib也能YZc-Met, Kit, VEGFR3, Axl, FlT3, VEGFR1和Tie-2，IC50分别为1.3 nM, 4.6 nM, 6.0 nM, 7.0 nM, 11.3 nM, 12 nM和14.3 nM。Cabozantinib对RON和PDGFRβ活性较弱，IC50分别为124 nM和234 nM。Cabozantinib处理能清除80%的肿瘤血管，减少周皮细胞并清空基底膜表面，引起肿瘤组织内缺氧和肿瘤细胞凋亡，并能减慢停药后肿瘤血管的再生，Cabozantinib也能减少原发肿瘤的侵袭并减弱其转移能力 [2]。Cabozantinib处理能YZ小鼠体内外肿瘤模型中MET和VEGFR2的磷酸化，并显著降低细胞体外侵袭能力。Cabozantinib显著改变小鼠肿瘤病变过程，导致肿瘤减少并增加上皮细胞凋亡，也能YZ乳腺癌，肺癌和胶质瘤的生长 [2]。Cabozantinib也能YZ人恶性神经鞘瘤免疫缺陷小鼠移植瘤的生长和转移 [3]。Cabozantinib已进入II期临床试验用于ZL输卵管透明细胞癌和其他卵巢癌。

靶点

化学特性

储存液配制

结构式

使用浓度(仅作参考)

的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res. 71(14):4758-68(2011).

[2] Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther. 10(12): 2298-308 (2011).

[3] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors. Clin Cancer Res. 17(12):3943-55(2011).