2015药典 YY级哈西奈德 资质齐全
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抗增生作用本品具有抗有丝分裂作用,它降低RNA的转录,从而降低DNA的合成,也影响DNA 的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响zui大。
包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏排泄,也有部分从胆汁排泄。
KY作用本品为局部用药,为GX含氟和氯的皮质类固醇,具有KY、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羟基,其血管收缩试验测定KY效价倍数为360,已有证据认为血管收缩试验强度与LX相*。其KY止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多,并YZ磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少,结果使细胞中cAMP年浓度ZG,同时又YZ组织胺的释放。本品YZ大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察,本品和地塞米松均有明显的YZ作用,而用高5倍量的也无YZ作用。本品对胸腺及有明显的减重作用。
对各类细胞的选择性药理作用:减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,YZ淋巴细胞增殖及细胞因子生成,YZ巨噬细胞分化及吞噬活性,YZ中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,YZ成纤维细胞增殖及胶原合成,YZ皮脂腺细胞活性。