盐酸奎宁
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盐酸奎宁
盐酸奎宁化学名:(8S,9R)-6'-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物
盐酸奎宁分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
盐酸奎宁分子量:782.96
盐酸奎宁性状:白色粉末。奎宁是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁对疟原虫的红细胞前期,红细胞外期及配子体期均无作用,对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效,奎宁确切的作用机制不清楚,但可能干扰溶酶体功能和疟原虫的体内核酸合成。
盐酸奎宁用途:用于ZL耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于ZL间日疟。
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,YZDNA的复制和RNA的转录,从而YZ原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,YZ疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有YZ作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
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蔡
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