雄性激素(睾酮)受体拮抗剂KW-365

雄性激素(睾酮)又称为男性荷尔蒙，是甾族化合物荷尔蒙。具有维持前列腺等生殖器官功能，促进精子形成。有关前列腺癌与雄性激素(睾酮)之间关联性的研究正在进行中。
KW-365是雄性激素(睾酮)受体拮抗剂。与作为雄性激素(睾酮)受体拮抗剂之一的羟基氟他胺(Hydroxyflutamide)相比，KW-365对雄性激素(睾酮) 受体的亲和性较高。羟基氟他胺(Hydroxyflutamide)作为雄性激素(睾酮)受体拮抗剂起作用，也可在LACaP细胞中作为拮抗剂起作用。

·         化学名：N-[4-[(Benzyl)(4-nitrophenyl)amino]-1-methylpyrrole-2-carbonyl]pyrrolidine

·         溶解性：可溶于甲醇、乙酸乙酯、DMSO

·         对雄性激素(睾酮) 受体的亲和性：
　Ki＝～120nmol/l　（野生型雄性激素(睾酮)受体）¹⁾
　Ki＝～5nmol/l　（T877A突变型雄性激素(睾酮)受体）¹⁾

·         细胞增殖YZ活性：
　IC₅₀＝440nmol/l　（雄性激素(睾酮)依赖性SC-3細胞）¹⁾

·         分子式?分子量：C₂₃H₂₄N₄O₃＝404.46

1.    Wakabayashi, K., Imai, K., Miyachi, H., Hashimoto, Y. and Tanatani, A. :Bioorg. Med. Chem., 16, 6799 (2008).