雄性激素(睾酮)受体拮抗剂 KW-365(K11100861)

雄性激素(睾酮)又称为男性荷尔蒙，是甾族化合物荷尔蒙。具有维持前列腺等生殖器官功能，促进精子形成。有关前列腺癌与雄性激素(睾酮)之间关联性的研究正在进行中。
KW-365是雄性激素(睾酮)受体拮抗剂。与作为雄性激素(睾酮)受体拮抗剂之一的羟基氟他胺(Hydroxyflutamide)相比，KW-365对雄性激素(睾酮) 受体的亲和性较高。羟基氟他胺(Hydroxyflutamide)作为雄性激素(睾酮)受体拮抗剂起作用，也可在LACaP细胞中作为拮抗剂起作用。
 

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• 化学名：N-[4-[(Benzyl)(4-nitrophenyl)amino]-1-methylpyrrole-2-carbonyl]pyrrolidine
• 溶解性：可溶于甲醇、乙酸乙酯、DMSO
• 对雄性激素(睾酮) 受体的亲和性：
  　Ki＝～120nmol/l　（野生型雄性激素(睾酮)受体）1)
  　Ki＝～5nmol/l　（T877A突变型雄性激素(睾酮)受体）1)
• 细胞增殖YZ活性：
  　IC50＝440nmol/l　（雄性激素(睾酮)依赖性SC-3細胞）1)
• 分子式?分子量：C23H24N4O3＝404.46

1. Wakabayashi, K., Imai, K., Miyachi, H., Hashimoto, Y. and Tanatani, A. : Bioorg. Med. Chem., 16, 6799 (2008).

产品编号	品名	包装
K11100861	KW-365	5mg