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雌二醇为经皮肤吸收的雌激素ZL剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。
1.补充雌激素不足。常用于ZL女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。
2.采用雌激素ZL转移性乳腺癌,40%可以达到缓解。
3.用以ZL晚期前列腺癌,症状明显改善,疼痛减轻,睾丸摘除后再加用雌激素ZL。
4.防止骨质疏松,用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。
5.ZL痤疮(粉刺),在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌、孕激素复合制剂。
6.白细胞减少症,用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。
7.用作事后避孕药。
8.退奶。
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【药品分类】内分泌系统用药-雌激素、孕激素与有关药物
雌二醇是体内ZD由卵巢成熟滤泡分泌的一种自然雌激素,能增进和调节妇性器官及副性征的正常发育。
雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一种甾体雌激素。有α,β两种类型,α型生理作用强。温特斯坦纳等(Wintersteiner et al.1935)曾从妊娠马尿中提取出来,此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用,所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的Z重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。
临床意义
1.ZG 见于女性性早熟、男性乳房发育、妊娠(尤其双胎或多胎)、雌激素分泌瘤、促排卵药物(如氯来芬)、男性女性化、卵巢肿瘤、无排卵性子宫功能出血和肝硬化等。
2.减低 见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。
3、雌二醇值ZG的病理病因 1)卵巢疾患:卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等,均表现卵巢功能亢进,雌二醇分泌量增加。2)心脏病:心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。3)其它:系统性红斑狼疮、肝硬化、男性肥胖症。
4、雌二醇降低的病理原因 1)卵巢疾病:卵巢缺如或发育低下,原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。2)垂体性闭经或不孕。3 )其它:甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等,均可使血浆雌 二醇降低
制备
【鉴别】
1 取该品约2mg,加硫酸2ml溶解,有黄绿色萤光,加三氯化铁试液2滴,呈草绿色,再加水稀释,则变为红色。
2 取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在280nm的波长处有Z大吸收。
3 该品的红外光吸收图谱应与雌二醇对照品的图谱一致。
【检查】
其他甾体 取该品,加丙酮制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加丙酮制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-丙酮(4∶1)为展开剂,展开后晾干,喷以硫酸-乙醇(3∶7)显色,在105℃加热10~20分钟,取出,放冷,置紫外光灯(365nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取该品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.1%。
炽灼残渣
不得过0.1%。
【含量测定】 取该品,精密称取,加无水乙醇制成每1ml中约含70μg的溶液,照分光光度法,在280nm的波长处测定吸收度,按C18H24O2的吸收系数(E1% 1cm)为77计算,即得。
采用RNA点杂交、放射免疫测定(RIA)和计算机图像处理技术研究电针(EA)对雌性大鼠垂体组织雌激素受体mRNA(ERmRNA)及血中雌二醇(E2)水平的影响。实验动物随机分成四组:正常组(INT)正常电针组(NT+EA)去卵巢组(OVX)和去卵巢电针组(OVX+EA)。结果表明,OVX血雌二醇(E2)水平明显低于INT(P<0.01)。OVX杂交斑点灰度低于INT(P<0.01);OVX+EA血E2含量明显高于OVX(P<0.01)。OVX+EA杂交斑点灰度高于OVX(P<0.01);INT+EA血E2水平及杂交斑点的灰度与INT比较无显著差异。结果提示,电针可能通过提高去卵巢大鼠体内E2水平,影响垂体雌激素ER的基因表达,这可能是电针调整下丘脑-垂体-卵巢轴异常功能的机制之一。
补肾HX方对胶原诱导性关节炎大鼠血清雌二醇水平及垂体雌激素 受体αmRNA表达的影响。 方法:Wistar雌性大鼠60只,分为假手术组(n=10)和手术组(n=50)。手术组在卵巢切除术后2周复制胶原诱导性关节炎模型,造模成功的大鼠 再随机分为4组,每组10只:假手术组和模型组给予生理盐水,2mL/d:补肾HX组:补肾HX方煎液2mL/d;甲氨蝶呤组按2.6mg/kg剂量1次 /周,其余时间生理盐水2mL/d;补肾HX方+甲氨喋呤组按甲氨蝶呤2.6mg/kg剂量灌胃1次/周,另外补肾HX方煎液2mL/d;各组均持续6周 灌胃给药。 结果:与模型组比较,补肾HX方+甲氨蝶呤组雌激素受体αmRNA表达明显增加(P<0.01):模型组与假手术组相比雌二醇水平明显降低。与模型 组比较,补肾HX方+甲氨蝶呤组雌二醇提高明显,接近正常水平(P<0.01)。雌二醇与垂体雌激素受体αmRNA呈显著正相关 (r=0.483,P<0.05)。 结论:自拟补肾HX方具有拟雌激素样作用,可提高雌二醇水平,上调垂体雌激素受体αmRNA表达。
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