1009298-09-2型mTORYZ剂(AZD8055)折扣价

名称：1009298-09-2型mTORYZ剂(AZD8055)折扣价
品Pai：百奥莱博
产地：国产|进口
英文名：mTOR Inhibitor
规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种新型的，ATP竞争性mTORYZ剂，在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性(约1000倍)。

CAS：1009298-09-2
分子式：C25H31N5O4
分子量：465.54
纯度：97.1%
结构式：


AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055YZmTORC1(p70S6K和4E-BP1)，mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全YZ4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点，导致明显YZcap-dependent转译作用。AZD8055有效YZU87MG、A549和H838细胞增殖，IC50分别为53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展，降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055YZ儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50为24.7nM，且在EFS分布时诱导产生明显区别。

AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤YZpS6和pAKT，导致肿瘤生长受YZ。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受YZ，且对鼠mTORC1和mTORC2信号YZ没有副作用。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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