苹果酸舒尼替尼原料厂家 价格CAS号:341031-54-7

中文名称:苹果酸舒尼替尼

英文名称:Sunitinib Malate

CAS号:341031-54-7

分子式:C22H27FN4O2.C4H6O5

分子量:532.566

EINECS号:1308068-626-2

下延产品：苹果酸舒尼替尼胶囊

运用：具有YZ肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用

级别：医药级

含量：99%

外观：淡黄结晶

包装：1kg/铝箔袋

 

适应症

1）甲磺酸伊马替尼ZL失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）

　　2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）

　　3) 不可切除的，转移性高分化进展期神经内分泌瘤（pNET）成年患者。本品作为一线ZL的经验有限。

规格

(1)12.5 mg；(2)25 mg；(3)37.5mg；（4）50 mg

用法用量

本品ZL胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给YF案)。

　　对于神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。

　　与食物同服或不同服均可。

　　剂量调整

　　安全性和耐受性

　　对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日剂量不超过 75mg，剂量为 25mg。

　　对于神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的剂量为每日 50mg。

　　根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断ZL。

　　CYP3A4 强YZ剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有Z小YZ作用的药物。如果必须与CYP3A 4强YZ剂合并使用，应考虑降低本品的剂量，Z小可至37.5mg 每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，25 mg，每日一次 （神经内分泌瘤）（见【药物相互作用】）。

　　CYP3A4 诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有Z小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4 诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量，剂量不应超过87.5mg，每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，62.5 mg，每日一次 （神经内分泌瘤） 。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应（见【药物相互作用】）。

苹果酸舒尼替尼 用途与合成方法 

抗肿瘤药物 苹果酸舒尼替尼是一种新型的口服多靶点抗肿瘤药物，属于多靶点酪氨酸激酶YZ剂，商品名为索坦（suntent），是由美国辉瑞公司（Pfizer）研发成功的，具有双重抗肿瘤作用，是WY突破晚期肾癌2年生存期的ZL药物，在肾细胞癌及胃肠间质瘤ZL领域具有核心地位，于2006年2月在美国上市，该药物是首次被美国FDA批准能同时ZL两种疾病的药物。

舒尼替尼通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分起到ZL作用。临床试验表明，该药能延缓胃肠道间质肿瘤的生长速度，并能缩小肾细胞肿瘤的尺寸。苹果酸舒尼替尼是一个能够选择性地针对多种酪氨酸激酶受体的新型靶向药物，结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤两种作用机制。它代表了新一轮靶向疗法的问世，既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应。 

用途  药物