托伐普坦原料药新品上市

 

托伐普坦生产厂家|药物原料

中文名称: 托伐普坦                   

中文同义词: N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺;托伐普坦;托伐普坦-D7;盐酸帕唑替尼;托伐普坦杂质;托伐普坦(标准品)

英文名称: Tolvaptan

CAS号: 150683-30-0

分子式: C26H25ClN2O3

分子量: 448.94

EINECS号: 1308068-626-2

下延产品： 托伐普坦片 

运用： 用于由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症 

含量： 99% 

外观： 白色粉状 

包装： 25KG/纸板桶 

适应症

本品用于ZL临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治LX果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

重要限制事项

需要紧急升高血钠以预防或ZL严重神经系统症状的患者不应使用本品进行ZL。

尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。

用法用量

1、成人常用剂量

为评价本品的治LX果，且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的初次服药和再次服药ZL应在住院下进行。

本品通常的起始剂量是15mg、每日1次，餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后，可将服用剂量增加到30mg，每日1次。根据血清钠浓度，可增加至60mg，每日1次。在初次服药和增加剂量期间，要经常检测血清电解质和血容量的变化情况，应避免在ZLZ初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者，口渴时应即使饮水。

1、药理作用

托伐普坦是选择性的血管加压素V2受体拮抗剂，与血管加压素V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素（AVP，又称抗利尿激素ADH）的1.8倍。托伐普坦与血管加压素V2受体的亲和力是托伐普坦与Vla受体亲和力的29倍。当口服给药时，15~60mg剂量的托伐普坦能够拮抗AVP的作用，提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液的渗透压，促使血清钠浓度提高。通过尿液排泄钠和钾的量以及血浆钾浓度并没有显著改变。托伐普坦的嗲些产物与托伐普坦相比，对人体血管加压素V2受体的拮抗剂作用没有或很微弱。给予托伐普坦后，天然精氨酸血管加压素的血浆浓度会升高

托吡卡胺新品上市|医药原料

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