拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
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中文名称: 拉西地平
中文同义词: (E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-哌啶二羧酸二乙酯;拉西地平;(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯;拉西地平溶液,1000PPM;拉西地平溶液, 100PPM
英文名称: Lacidipine
ESTER;LACIPIL
CAS号: 103890-78-4
分子式: C26H33NO6
分子量: 455.54
EINECS号: 1312995-182-4
理化属性: 在乙酸乙酯中结晶,熔点174~175℃。
运用: 血管选择性钙拮抗剂,具有GX和长效的降压活性。用于高血压。
含量: 99%
外观: 白色粉状
包装: 1kg/铝箔袋
适应证
高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。
用法用量
拉西地平每日1次,早餐后口服2mg,1周后如降压达显效水平,则以原剂量维持,未达到显效水平应每周递增2mg,剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平,每日2.5mg,逐渐加至10mg,剂量为每日20mg。
用法用量: 建议开始用量为每次4mg,每日1次,应在每天的同一时间服用,在早晨服用较好。饭前、饭后均可。 应维持4mg剂量不少于3-4周,再根据LX可增加至6mg。 对肝脏病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加强降血压的作用。此时初始剂量应减至2mg,每日1次。 由于拉西地平不经肾脏排泄,故肾病患者无需修改剂量。 老年人开始剂量为2mg,每日1次,必要时可根据上述的方法增至4mg或6mg,每日1次。 尚无拉西地平用于儿童的经验。
药理作用
为特异、持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。
药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
注意事项
慎用:(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。(3)在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太ni麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。(6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。(7)低血压患者在开始ZL以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。(8)孕妇及哺乳期妇女慎用。2.用量调整应间隔3~4周。3.肝功能不全患者或老年人,开始时需减半量。4.逾量可引起低血压、心动过速,此时需补液及使用升压药。
不良反应
多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
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