ICG2571-0005MG Ibrutinib （PCI-32765）

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)，>99%

【英文同义名】：Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica®

【中文同义名】：依鲁替尼

订购信息：（原装进口，常备现货）

Ibrutinib (PCI-32765)是一种可口服的、的、高选择性的BtkYZ剂，IC50为0.5 nM^【1】。Ibrutinib包含一个可修饰的且与BTK的481位半胱氨酸相似的半胱氨酸^【2】，能结合并YZBTK的活性。在BCR 通路激活的 DOHH2细胞系中, Ibrutinib能YZBtk自磷酸化,  Btk's 生理底物 PLCγ的磷酸化, 及其下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM^【1】。Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过YZB细胞活性，显著降低临床评分。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 的红斑狼疮模型 ,能降低肾疾病和自身抗体产量^【1】。Ibrutinib分别于2013年11月和2014年2月被美国FDA批准用于ZL套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

靶点

化学特性

Ibrutinib (PCI-32765)的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

[1] Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A.107(29):13075-80(2010).

[2] Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2:58–61(2007).