Alogliptin （SYR-322）_详细资料

产品信息

生物活性

产品名称 Alogliptin （SYR-322）

产品描述 Alogliptin（SYR-322）是一种强有效和选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）YZ剂，IC50小于10 nM。

靶点 DPP-4

IC50 < 10 nM ^[1]

体外研究 Alogliptin（SYR-322）是一种强有效的DPP-4YZ剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会YZCYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道^[1]。

体内研究 Alogliptin（SYR-322）在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性^[1]。Alogliptin急性ZL后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌^[2]。

临床实验 Alogliptin （SYR-322）是一种口服ZL糖尿病的药物。

产品名称	Alogliptin （SYR-322）
产品描述	Alogliptin（SYR-322）是一种强有效和选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）YZ剂，IC50小于10 nM。
靶点	DPP-4
IC50	< 10 nM ^[1]
体外研究	Alogliptin（SYR-322）是一种强有效的DPP-4YZ剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会YZCYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道^[1]。
体内研究	Alogliptin（SYR-322）在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性^[1]。Alogliptin急性ZL后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌^[2]。
临床实验	Alogliptin （SYR-322）是一种口服ZL糖尿病的药物。

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