Alogliptin (SYR-322)_详细资料

产品信息

规格： 5mg/10mg/50mg/100mg

规格： 5mg 产品价格：￥600.0

规格： 10mg 产品价格：￥1000.0

规格： 50mg 产品价格：￥3200.0

规格： 100mg 产品价格：￥4700.0

产品说明DPP-4YZ剂
该产品包含在以下化合物库中:
FDA-approved Drug Library
Bioactive Compound Library
Protease Inhibitor Library
质量控制

纯度 = 97.66%
化学性质

CAS号 850649-61-5

别名 Alogliptin,SYR322

分子式 C₁₈H₂₁N₅O₂ 分子量 339.39

溶解性 >14.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：

细胞系

U937 组织细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应时间

应用

动物实验[3]：

动物模型

Zucker fa/fa大鼠

剂量

基于体重和空腹血浆葡萄糖水平将8周龄的雄性Zucker fa/fa大鼠分成5组，即单独口服给予0.3、1、3或10 mg/kg的alogliptin（5 ml/kg剂量体积）或单独的媒介物（0.5％羧甲基纤维素）。在给药后30分钟，给大鼠施用葡萄糖溶液（1 g/kg，2 ml/kg剂量体积）。葡萄糖负荷后90分钟后，使用Accu-Chek血糖仪分析血糖浓度，并使用胰岛素ELISA试剂盒在葡萄糖负荷60分钟后分析血浆胰岛素浓度。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1.][1] Ta N N, Li Y, Schuyler C A, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis, 2010, 213(2): 429-435.

[2.][2] Lee B, Shi L, Kassel D B, et al. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European journal of pharmacology, 2008, 589(1): 306-314.

产品描述
Alogliptin (SYR-322)是一种新型可口服的和高选择性的喹唑啉酮类二肽基肽酶-4（DPP-4）YZ剂。DPP-4是一种丝氨酸氨肽酶，催化多肽的裂解。Alogliptin有效YZ人DPP-4，IC50值为6.9 nM，而对密切相关的丝氨酸蛋白酶几乎没有YZ活性，包括DPP-2、DPP-8、DPP-9、成纤维细胞活化蛋白/seprase, 脯氨酰内肽酶和类胰蛋白酶（IC50 > 100,000 nM）。Alogliptin阻止DPP-4催化的GLP-1和GIP的降解，因而被用于2型糖尿病的ZL。GLP-1和GIP通过刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌，从而调控血糖水平。
参考文献：
Bumsup Lee, Lihong Shi, Daniel B. Kassel, Tomoko Asakawa, Koji Takeuchi and Ronald J. Christopher. Pharmacokinetic, pharmacodynamics, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European Journal of Pharmacology 589 (2008) 306-314

温馨提示：不可用于临床ZL。

规格：	5mg	产品价格：	￥600.0
规格：	10mg	产品价格：	￥1000.0
规格：	50mg	产品价格：	￥3200.0
规格：	100mg	产品价格：	￥4700.0

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CAS号	850649-61-5
别名	Alogliptin,SYR322
分子式	C₁₈H₂₁N₅O₂	分子量	339.39
溶解性	>14.8mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

细胞实验[2]：
细胞系	U937 组织细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应时间
应用
动物实验[3]：
动物模型	Zucker fa/fa大鼠
剂量	基于体重和空腹血浆葡萄糖水平将8周龄的雄性Zucker fa/fa大鼠分成5组，即单独口服给予0.3、1、3或10 mg/kg的alogliptin（5 ml/kg剂量体积）或单独的媒介物（0.5％羧甲基纤维素）。在给药后30分钟，给大鼠施用葡萄糖溶液（1 g/kg，2 ml/kg剂量体积）。葡萄糖负荷后90分钟后，使用Accu-Chek血糖仪分析血糖浓度，并使用胰岛素ELISA试剂盒在葡萄糖负荷60分钟后分析血浆胰岛素浓度。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1.][1] Ta N N, Li Y, Schuyler C A, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis, 2010, 213(2): 429-435. [2.][2] Lee B, Shi L, Kassel D B, et al. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European journal of pharmacology, 2008, 589(1): 306-314.