产品说明ERK/MAPK激活剂该产品包含在以下化合物库中:质量控制化学性质 CAS号 | 16561-29-8 | | |
别名 |
分子式 | C36H56O8 | 分子量 | 616 |
溶解性 | >112.9mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作 细胞实验[2]: |
细胞系 | B淋巴细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应时间 | |
应用 | 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate用于活化细胞中的PKC(蛋白激酶C)。 |
动物实验[3]: |
动物模型 | 化学皮肤癌变小鼠 |
剂量 | 每周处理两次(12.5μg溶于100μL丙酮中) |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1.][1] Castagna M, et al. Direct activation of calcium-activated, phospholipid-dependent protein kinase by tumor-promoting phorbol esters. J Biol Chem. 1982 Jul 10;257(13):7847-51. [2.][2] Jensen WA, et al. Inhibition of protein kinase C results in decreased expression of bovine leukemia virus. J Virol. 1992 Jul;66(7):4427-33. [3.][3] Rushworth LK, et al. Dual-specificity phosphatase 5 regulates nuclear ERK activity and suppresses skin cancer by inhibiting mutant Harvey-Ras (HRasQ61L)-driven SerpinB2 expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 23;111(51):18267-72. |
产品描述12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate(TPA)是ERK/MAPK的激活剂,有效浓度为50 μM[1]。
ERK是一种胞外信号调节激酶,可与MAPK协作,将信号由细胞表面的受体传导至DNA。据报道,ERK缺陷可导致细胞生长不受控制,被视为治愈癌症的靶标。
TPA是一种的ERK激活剂。在A549细胞(人类肺癌细胞系)中,TPA可引起早发、强烈且相对短暂的ERK磷酸化[2]。在小鼠DUSP5(+/+)胚胎纤维母细胞中, TPA可增加ERK表达水平[3]。
在表达ERK荧光共振能量转移(FRET)生物传感器的转基因(Eisuke)小鼠中,TPA 处理使ERK活性逐步提升,并在约6 hr后达到峰值[1]。
也有报道表示,在S100A9转基因小鼠中,在表皮癌变(对肿瘤形成重要)期间,TPA处理可增加不成熟细胞的积累和乳头状瘤的形成[4]。
参考文献:
[1]. Hiratsuka, T., et al., Intercellular propagation of extracellular signal-regulated kinase activation revealed by in vivo imaging of mouse skin. Elife, 2014. 4.
[2]. Refsnes, M., et al., Differential NF-kappaB and MAPK activation underlies fluoride- and TPA-mediated CXCL8 (IL-8) induction in lung epithelial cells. J Inflamm Res, 2014. 7: p. 169-85.
[3]. Rushworth, L.K., et al., Dual-specificity phosphatase 5 regulates nuclear ERK activity and suppresses skin cancer by inhibiting mutant Harvey-Ras (HRasQ61L)-driven SerpinB2 expression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2014. 111(51): p. 18267-72.
[4]. Ortiz, M.L., et al., Immature myeloid cells directly contribute to skin tumor development by recruiting IL-17-producing CD4+ T cells. J Exp Med, 2015.
温馨提示:不可用于临床ZL。