产品说明微管去稳定药物该产品包含在以下化合物库中:- FDA-approved Drug Library
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- Cell Cycle Library
质量控制化学性质 CAS号 | 168555-66-6 | | |
别名 |
分子式 | C18H19Na2O8P | 分子量 | 440.29 |
溶解性 | >11.7mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作 细胞实验[2]: |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
动物实验[3]: |
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剂量 | |
注意事项 | |
References: |
产品描述Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是微管去稳定药物,是combretasain A4(CA4)的水溶性前体药物和肿瘤血管靶向剂。
微管是圆柱形和丝状结构,对于维持细胞形状、迁移、纤毛和鞭毛流动性等是必须的,微管蛋白是微管的主要组成部分。
在增殖的内皮细胞中,CA4P(剂量小于耐受剂量的1/10)导致肿瘤血管关闭,缩短CA4P的药物暴露时间,引起长期的抗增殖效果和细胞毒性效应[1]。在CA40处理的内皮细胞中,肌球蛋白轻链磷酸化,导致肌球蛋白收缩,肌动蛋白应力纤维的组装和粘着斑的形成[2]。在HUVEC细胞中,CA4P阻断生长因子诱导的内皮细胞增殖和迁移,损坏毛细管的形成[3]。
在C57BL / 6小鼠中,CA4P与抗VE-cardherinm的Ab联合使用可促进B16黑色素肿瘤坏死,YZ肿瘤血管生成[3]。在人乳腺癌模型中,使用CA4P 6小时后,功能性血管体积减少93%,该效应继续持续了12小时[1]。
参考文献:
[1] Dark GG, Hill SA, Prise VE, Tozer GM, Pettit GR, Chaplin DJ. Combretastatin A-4, an agent that displays potent and selective toxicity toward tumor vasculature.Cancer Res. 1997 May 15;57(10):1829-34.
[2] Kanthou C, Tozer GM.The tumor vascular targeting agent combretastatin A-4-phosphate induces reorganization of the actin cytoskeleton and early membrane blebbing in human endothelial cells.Blood. 2002 Mar 15;99(6):2060-9.
[3] Vincent L, Kermani P, Young LM, Cheng J, Zhang F, Shido K, Lam G, Bompais-Vincent H, Zhu Z, Hicklin DJ, Bohlen P, Chaplin DJ, May C, Rafii S.Combretastatin A4 phosphate induces rapid regression of tumor neovessels and growth through interference with vascular endothelial-cadherin signaling.J Clin Invest.2005 Nov;115(11):2992-3006.
温馨提示:不可用于临床ZL。