Imatinib (STI571)_详细资料

产品信息

规格： 10mM (in 1mL DMSO)/100mg

规格： 10mM (in 1mL DMSO) 产品价格：￥500.0

规格： 100mg 产品价格：￥400.0

产品说明蛋白酪氨酸激酶YZ剂
该产品包含在以下化合物库中:
FDA-approved Drug Library
Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Kinase Inhibitor Library
Tyrosine Kinase Inhibitor Library
质量控制

纯度 = 99.95%
化学性质

CAS号 152459-95-5

别名

分子式 C₂₉H₃₁N₇O 分子量 493.6

溶解性 >24.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：

细胞系

Swiss 3T3细胞，MO7e细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于24.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应时间

应用

在Swiss 3T3细胞中，STI571预处理以剂量依赖性方式YZPDGF-AA刺激的PDGF受体的磷酸化，IC50值约为0.1 μM。在STI571存在下，用SCF处理MO7e细胞剂量依赖性地YZSCF刺激的酪氨酸磷酸化，IC50值约为0.1 μM。STI571YZPDGF-BB刺激的A10细胞增殖，IC50值为0.2 μM。

动物实验[3]：

动物模型

剂量

注意事项

由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1.][1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.

产品描述
Imatinib是蛋白酪氨酸激酶的YZ剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM[1]。
3型酪氨酸激酶受体包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3和c-Kit等。PDGFRs存在于正常组织、细胞以及一些肿瘤中，它与一些非恶性增殖性疾病相关。体外实验表明，Imatinib可以同时YZPDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体的磷酸化。Imatinib还可YZc-Kit的磷酸化，c-Kit激酶介导一些肿瘤的生长。Imatinib在不影响其表达的情况下YZ这些激酶的磷酸化，但不能YZ3型酪氨酸激酶的其它一些激酶，如FMS和Flt-3，表明Imatinib的YZ作用具有选择性。另外，在基于细胞的实验和体外激酶实验中，Imatinib显著YZBcr-Abl酪氨酸激酶。另外，在大鼠A10平滑肌细胞中，作为PDGF介导的信号下游通路，MAP激酶的活化也受Imatinib影响 [1]。
参考文献：
[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.

温馨提示：不可用于临床ZL。

规格：	10mM (in 1mL DMSO)	产品价格：	￥500.0
规格：	100mg	产品价格：	￥400.0

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CAS号	152459-95-5
别名
分子式	C₂₉H₃₁N₇O	分子量	493.6
溶解性	>24.7mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

细胞实验[2]：
细胞系	Swiss 3T3细胞，MO7e细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于24.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应时间
应用	在Swiss 3T3细胞中，STI571预处理以剂量依赖性方式YZPDGF-AA刺激的PDGF受体的磷酸化，IC50值约为0.1 μM。在STI571存在下，用SCF处理MO7e细胞剂量依赖性地YZSCF刺激的酪氨酸磷酸化，IC50值约为0.1 μM。STI571YZPDGF-BB刺激的A10细胞增殖，IC50值为0.2 μM。
动物实验[3]：
动物模型
剂量
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1.][1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.