HIV-1 integrase inhibitor 2

• 纯度 = 98.00%

人类免疫缺陷病毒（HIV）是获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的病原体，HIV整合酶是抗HIV新药有吸引力的靶点。HIV-1整合酶YZ剂用于抗HIV，其能靶向HIV-1整合酶并YZ其活性，用于ZLHIV感染、AIDS以及其它类似的将逆转录病毒基因组整合到宿主染色体上的疾病。

体外实验中：在可获取的信息的基础上，作者合成了诸多紧密相关的类似物，在体外和细胞培养物中发现三种能提高活性的新化合物，在AlphaScreen实验中提高了约10倍活性(IC50=1.37± 0.36 μM)，与大多数活性物质相比提高了近20倍抗病毒活性(EC50 = 2.35 ± 0.28 μM)。LEDGF/p75与JPO2和PogZ（LEDGF/p7527–29的胞内结合伴侣）的相互作用并没有受到YZ，表明此化合物结合到整合酶，而不是LEDGF/p75。HIV-1整合酶YZ剂2并不影响整合酶-DNA结合，仅微弱YZ整合酶的催化活性。这些发现表明其与链转移YZ剂雷特格韦和埃替格韦所不同的反应机制。HIV-1整合酶YZ剂2不会YZHIV-1逆转录酶[1]。

参考文献：
[1] Christ F, Voet A, Marchand A, Nicolet S, Desimmie BA, Marchand D, Bardiot D, Van der Veken NJ, Van Remoortel B, Strelkov SV, De Maeyer M, Chaltin P, Debyser Z.  Rational design of small-molecule inhibitors of the LEDGF/p75-integrase interaction and HIV replication. Nat Chem Biol. 2010;6(6):442-8.