RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂，作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
TAK-779是高活性非肽类CCR5选择性拮抗剂，IC50为1.4 nM，还能YZHIV-1的Ba-L株在MAGI-CCR5和PBMC中的复制，EC50 分别为1.2和3.7 nM。
TAK-779是高活性非肽类CCR5选择性拮抗剂，IC50为1.4 nM，还能YZHIV-1的Ba-L株在MAGI-CCR5和PBMC中的复制，EC50 分别为1.2和3.7 nM。
MK-0974(Telcagepant)是口服生物相容性的，高活性CGRP受体选择性拮抗剂，对人和恒河猴CGRP受体的Ki分别为0.77 nM 和1.2 nM，比对犬和鼠CGRP受体的YZ性高1500倍。
AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂，Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM，对RARα和RARβ无YZ性。
AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂，Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM，对RARα和RARβ无YZ性。
A-839977是选择性P2X7受体拮抗剂，能阻断BzATP激发的钙流，对人、大小鼠的P2X7受体的IC50分别为20，42和150 nM。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂，对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。
A-839977是选择性P2X7受体拮抗剂，能阻断BzATP激发的钙流，对人、大小鼠的P2X7受体的IC50分别为20，42和150 nM。
ICI 118551盐酸盐是高度选择性_beta_2肾上腺素受体拮抗剂，对于_beta_2，_beta_1和_beta_3的Ki分别为1.2，120和257nM。
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