氟比洛芬酯及注射液技术转让&承接多肽药物产品开发CRO服务及仿制药一致性评价

1、药品名称
通用名称：氟比洛芬酯；氟比洛芬酯注射液
汉语拼音：Fubiluofenzhi；Fubiluofenzhi Zhusheye
英文名称：Flurbiprofen Axetil ; Flurbiprofen Axetil for injection
2、化学结构、理化性质方面的特点
成份：本品主要成份为氟比洛芬酯。
化学名称：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯。
分子式： C₁₉H₁₉FO₄
分子量： 330.1
性状：本品制剂为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。
3、药理作用
氟比洛芬酯是一种含有两个苯基结构的丙酸系非甾体KY药，是氟比洛芬的前体，氟比洛芬酯具有一定的亲脂性，可溶于大豆油中制成脂微球载体制剂。静脉给药后，脂微球释放氟比洛芬酯，后者在羧基脂酶的作用下，水解生成其活性代谢产物氟比洛芬，氟比洛芬到达炎症部位后，被前列腺素(PG)合成细胞,如巨嗜细胞和中性粒细胞摄取,YZPG的生物合成，从而达到镇痛作用。动物实验表明，氟比洛芬酯(iv)具有显著的镇痛、解热和KY作用，强于酮洛芬(im)和阿司匹林D，L-赖氨酸(iv)。与镇痛新（im）相比，氟比洛芬酯(iv)的镇痛作用相似或更强，作用持续时间更长；与口服氟比洛芬相比，镇痛效果相似或更强，起效时间更短。此外，大鼠单次和连续7d给药结果显示：氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱，安全系数（UD50/，引起50%动物胃黏膜损伤的剂量/50%有效剂量）为口服制剂的3~20 倍。
4、拟申报的剂型与规格
剂型：注射液
规格：5ml:50mg。
5、拟申报临床的适应症与用法用量
术后及癌症的镇痛
用法用量成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用.并根据年龄,症状适当增减用量.一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。6、注册分类化药4类。7、项目进度
已完成申报前研究工作。