【项目名称】富马酸沃诺拉赞及片
【英文名称】Vonoprazan fumarate
【别 名】TAK-438、
【注册分类】化药3.1类
【剂型规格】片剂:10mg 20mg
【适应症】
用于ZL(1)胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发,预防服用非甾体类KY药(NSAID)期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发;(2)辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤,特发性血小板减少性紫癜,早期胃癌内窥镜切除术后,幽门螺杆菌胃炎。
【药理作用】
属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类YZ剂,能够在胃壁细胞胃酸分泌的一步中,通过YZK+对H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合作用,提前终止胃酸的分泌,具有强劲、持久的YZ胃酸分泌作用。
【项目简介】
武田制药口服抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)是一种新一类胃酸分泌YZ剂,武田制药已于2014年2月28日向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA).此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的LX。在临床试验中,TAK-438不仅表现出一定的LX,同时具有良好的耐受性和安全性。
目前,在日本,质子泵YZ剂(PPIs)已被广泛CF用于胃酸相关疾病的一线ZL。但PPI并不总是能够提供足够的LX,而且YZ胃酸分泌效果常因人而异,这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的YZ作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首次给药便能产生的YZ效应,且可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定,而SX配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此,武田制药的TAK-438有望成为一种新的ZL药物,以解决当前酸相关疾病ZL中存在的问题。