一、
基本信息【中文名称】西罗多辛
【英文名称】 Silodosin
【分 子 式】C25H32F3N3O4
【分 子 量】495.53
【理化性质】西罗多辛为淡黄白色粉末,熔点大约在105°C-109°C。极易溶于乙酸,可溶于乙醇,不溶于水。
【用途】ZL前列腺增生症
二、国内外申报情况
CXHL1100684 | 西洛多辛片 | 化药3.1 | 新药 | 2012-02-22 | 陕西步长制药有限公司 | 制证完毕-已发批件 | 2015-08-21 | | 查看 | 查看 | 查看 |
CXHL1100683 | 西洛多辛 | 化药3.1 | 新药 | 2012-02-22 | 陕西步长制药有限公司 | 制证完毕-已发批件 | 2015-08-21 | | 查看 | 查看 | 查看 |
CXHL0900469 | 西洛多辛片 | 化药3.1 | 新药 | 2010-01-19 | 合肥信风科技开发有限公司 | 已发件 | 2018-02-23 | | 查看 | 查看 | 查看 |
CXHL0900468 | 西洛多辛 | 化药3.1 | 新药 | 2010-01-19 | 合肥信风科技开发有限公司 | 在审评审批中(在药审ZX) | 2018-04-19 | | 查看 | 查看 | 查看 |
西洛多辛是日本Kissei制药公司发明的一种α-肾上腺素受体拮抗剂,对于良性前列腺增生有关的排尿障碍有非常好的治LX果。对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪和坦索罗辛高12和7.5倍,能明显YZ去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩;对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的YZ作用,并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示,西洛多辛除可改善膀胱功能外,对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。 与同类药物哌唑嗪和坦索罗辛相比,西洛多辛对位于前列腺和膀胱颈的α1A-受体有高度选择性,而对α1B-和α1D-受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A-受体,松弛平滑肌,导致尿流速改善和BPH症状减轻。 西洛多辛对α1A-受体的选择性结合较对心血管相关的α1B-受体的选择性大,从而使对目标器官的活性化,而对血压的潜在影响Z小化。ChemicalBook
国内有两家申报原料,两家申报原料加片剂。
三、市场前景
西罗多辛在ZG没有申请化合物专利,但有申请行政保护的可能。
目前国内仅四家企业申报该品种的原料药和片剂临床。
我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。