一、【基本信息】【中文名称】磷酸奥司他韦
【英文名称】Oseltamivir phosphate
本品主要成份为磷酸奥司他韦。
化学名称:(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-胺基-3(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1羧酸乙酯磷酸盐(1:1)
分子式:C16H28N2O4·H3PO4
分子量:410.4
【性状 】本品为灰白色和浅黄色双色,内容物为白色至黄白色粉末。【适应症】1.用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感ZL(磷酸奥司他韦能够有效ZL甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。患者应在首次出现症状48 小时以内使用。2.用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
【规格】75mg(以奥司他韦计)。
【用法用量】磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。
流感的ZL
在流感症状开始的一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始ZL。
剂量指导
成人和青少年
磷酸奥司他韦胶囊在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天。
儿童
对 1 岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用。
体重 推荐剂量(服用5天)
≤15kg 30mg,每日2次
>15-23kg 45mg,每日2次
>23-40kg 60mg,每日2次
>40kg 75mg,每日2次
流感的预防
磷酸奥司他韦用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐口服剂量为75毫克,每日1次,至少7天。同样应在密切接触后2天内开始用药。磷酸奥司他韦用于流感季节时预防流感的推荐剂量为75毫克,每日1次。有数据表明连用药物6周安全有效。服药期间一直具有预防作用。药理作用 本品是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶YZ剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。本品的活性代谢产物能够YZ甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数YZ浓度低至纳克(ng)水平。在体外观察到活性代谢产物YZ流感病毒生长,在体内也观察到其YZ流感病毒的复制和致病性。本品通过YZ病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。 适应症 用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感ZL(本品能够有效ZL甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多);用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。 抗流感病 磷酸奥司他韦是一种抗流感病,商品名为达菲(Tamiflu),外观为白色至黄白色粉末,可以分为A型(甲型)和B型(乙型)流感病毒神经氨酸酶选择性YZ剂,通过YZ病毒的神经氨酸酶阻止病毒从被感染的细胞释放和播散,从而达到控制流感症状的目的。临床上用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感ZL、成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。 磷酸奥司他韦经胃肠道吸收后迅速代谢为奥司他韦羧酸盐,口服剂量中至少75%的量是以奥司他韦羧酸盐的形式参与系统循环的,该药活性成分是一种而又独特的神经氨酸苷酶YZ剂,作用于流感病毒感染的所有环节,阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株的复制。体外在很低的毫微克分子浓度即有YZ效应。在体外观察到活性代谢产物YZ流感病毒生长,在体内也观察到其YZ流感病毒的复制和致病性。本品通过YZ病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。 用途 抗生素及抗病毒ChemicalBook
三、批准情况:
1.磷酸奥司他韦 (86901997000137 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 国药准字H20061094)
2.磷酸奥司他韦颗粒 (86901997000427 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 国药准字H20093721)
3.磷酸奥司他韦颗粒 (86901997000397 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 国药准字H20080763)
4.磷酸奥司他韦胶囊 (86900748000716 上海中西三维药业有限公司 国药准字H20065414)
5.磷酸奥司他韦胶囊 (86901997000151 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 国药准字H20065415)
四、【研究进度】
我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
单位名称:武汉华尔生物科技有限公司
联系人:叶生 手机:17764184075 联系电话 :
公司地址:东湖新技术开发区高新二路388号武汉光谷国际生物医药企业加速器3.1期