【项目名称】利伐沙班原料及片
【注册分类】化药3+6类
【剂型规格】片剂：10mg /片
【英文名称】Rivaroxaban
【CAS号】366789-02-8
【药理药效】
利伐沙班高度选择性和可竞争性YZ游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。
【适应症】
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。拜耳（Bayer）5月24日宣布，欧盟委员会（EC）已批准将拜瑞妥以2.5mgBID剂量（2.5mg，每日2次）联合标准抗血小板疗法，用于心脏生物标志物水平升高的成人患者急性冠脉综合征（ACS）发作后动脉粥样硬化事件（心血管死亡、心肌梗死或中风）的预防。该批准，使Xarelto成为WY获批用于心脏生物标志物水平升高患者ACS事件后保护心脏的新型口服抗凝血剂。。
【用法用量】
推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6～10小时之间进行。 ZL疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。
对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个ZL疗程为服药5周。 对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个ZL疗程为服药2周。 如果发生漏服一次用药，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每天服药一次。 患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用。
【国内外上市信息】
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是个直接Xa因子YZ剂，为化学合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在50多个国家上市，并于2009年6月在ZG正式上市。
目前CDE中有4家在审评。
【知识产权情况】
经检索，化合物专利CN00818966，于2020年到期。晶型专利CN20060037076保护了晶型II和非晶型，2026年到期。晶型I未保护。另有制备专利中CN 1900074 B已授权，到2020年到期。
【产品优势】
拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，
是个直接Xa因子YZ剂。Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接YZXa因子活性，从而YZ凝血酶的生成和血栓的形成。Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。
众多研究表明，单一YZXa因子，可以更有效抗凝，LX可预测，其ZL窗宽，且对正常止血过程无影响，口服，无需注射，10mg，一日一次；
起效快；生物利用度高；无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量；无需常规凝血功能监测；用药不受食物影响；大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率；安全性与依诺肝素相当。
拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。多项剂量探索研究表明，拜瑞妥无需根据年龄、性别、体重等因素调整剂量，而且在轻至中度的肾功能损害、轻度肝损害的患者中也无需调整剂量。这说明了拜瑞妥可应用于广泛的患者群。
据IMS Health数据显示，2008年抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195亿美元
利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅，Business Insights公司预测，到2013年该药的销售额将达到16.7亿美元，该药年销量具有达到30亿美元的潜力。
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