他达拉非原料及片剂 3+6 3+3.4 新药转让 山东博迈康

【项目名】他达拉非原料及片剂
【英文名】Tadalafil
【剂型规格】片剂：10mg，20mg
【化学名称】(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
【分子式】C22H19N3O4
【分子量】389.41
【Cas号】171596-29-5
【适应症】勃起功能障碍。及肺动脉高压
【用法用量】本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分钟服用.
服药频率为每日一次。
【知识产权】本品专利涉及化合物、组合物、用途、制备方法，化合物专利2015年1月到期，性功能障碍（ED）用途专利2020年4月到期，另外尚有晶型专利在审。
【项目介绍】
他达拉 非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性YZ剂。由美国礼来公司研制开发，作为ZL男性勃起障碍（ED）的药物，商品名为“CIALIS” (cia lis)，2009年进入ZG。2009年FDA批准了他达拉 非作为ZL肺动脉高压（PAH）的药物，礼来公司首先进行了此适应症的制剂申报并获得FDA批准，商品名为“ADCIRCA”，此产品未进入ZG。2011年礼来公司又申请了“CIALIS”的ZL良性前列腺增生（BPH）的适应症，并获得FDA批准。目前进入ZG的“CIA LIS”只批准ZLED的适应症。ZG现在没有仿制药上市，国内无批准的原料药。
体外研究表明他达拉 非是一种选择性PDE5YZ剂，PDE5存在于海绵体平滑肌、前列腺、膀胱、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾、肺、小脑和胰脏中。他达拉 非 与PDE5的作用要强于其它磷酸二酯酶。
他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的生物利用度尚未明确。他达拉 非 的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
美国礼来公司cia lis国内零售价为：规格为20mgX1片的：138元/盒；规格为20mgX2片的：272元/盒。凭借这些明显的药效优势，他达拉 非在上市首年销量即已超过2亿美元，IMS数据显示，2010和2011年均销量超过17亿美元，已轻松跻身重量级药物行列。
【项目进度】我司合成工艺成熟，达大生产规模，稳定性研究进行中。
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